PTK的活化是啟動DNA合成和細胞增殖中多細胞反應的關鍵信號，不少反轉錄病毒致癌基因的編碼蛋白以及多種生長因子跨膜受體的胞內部分都有PTK活性，受體PTK不但參與激素和生長因子等胞外信息的傳遞，還和細胞的惡變和增殖有關。因此，PTK在腫瘤的發生、發展過程中有著極其重要的作用。
因此酪氨酸蛋白激酶是腫瘤細胞上重要的治療靶點之一，市面上的基因靶向藥均是通過抑制其活性，達到治療的目的。
