1978年馬丁(Martin)和勒默(Raemer)在研究抗組胺藥物時發現一種三環化合物一苯環庚噻吩(又名:酮替芬),該藥在當年即作為H1受體拮抗劑在瑞士產售。中國上海第十六制藥廠生產的酮替芬原料,自1980年4月至1983年11月間先后在上海、杭州、常州等地醫院中作臨床試用驗證,之后大量生產。