1、吸收：肌肉內給藥后，醋酸甲羥孕酮緩慢釋放，導致循環中較低但持續的濃度。醋酸甲羥孕酮 150 mg/ml肌肉注射后，即刻血漿濃度為1.7 ± 0.3 nmol/l。兩周后，濃度為6.8 ± 0.8 nmol/l。肌肉內給藥后，平均達峰時間約為4至20天。血清醋酸甲羥孕酮濃度逐漸下降，并保持約1 ng/ml的相對恒定濃度約2-3個月。肌肉注射后長達7至9個月內均可檢測到循環濃度。
2、分布： 醋酸甲羥孕酮大約90-95%與蛋白結合。分布容積為20 ±3升。醋酸甲羥孕酮可穿過血腦屏障和胎盤屏障（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。在通過IM途徑接受150 mg醋酸甲羥孕酮的哺乳期婦女乳汁中可檢測到低濃度的醋酸甲羥孕酮（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
3、代謝: 醋酸甲羥孕酮在肝臟中代謝。
4、清除: 單次肌肉注射后的清除半衰期約為6周。醋酸甲羥孕酮通過膽汁分泌主要經糞便排泄。4天后，大約30%的肌肉注射劑量在尿液中排泄。