1、藥理毒理：
核苷類抗病毒藥。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化，從而轉化為單磷酸酯，后者受細胞酶的作用，再轉化為二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韋三磷酸酯可干擾DNA的聚合酶，特別是能干擾皰疹病毒DNA酶，從而抑制病毒DNA的復制。
2、藥代動力學：
國外對于有發生皮膚粘膜單純皰疹病毒感染或局限性水痘-帶狀皰疹病毒感染的免疫受損病人的研究結果顯示，16名患者每次涂用5%阿昔洛韋軟膏適量（約相當于阿昔洛韋25mg）于固定面積（約4.5平方英寸），每日4次，連用7天，受試者血、尿中均未發現阿昔洛韋（以放免法測定，敏感性為0.01ng/ml），未見局部不耐受反應、全身毒性反應及接觸性皮炎發生；在另一項11名局限性水痘一帶狀皰疹感染者的研究表明，9名受試者血中及11名受試者尿中均發現阿昔洛韋，對于腎功能正常者，血中阿昔洛韋小于0.01-0.28μg/ml；對于腎功能受損者，血中阿昔洛韋小于0.01-0.78μg/ml。在常用量下，尿中阿昔洛韋排出量約為小于0.02%-9.4%。