CGRP 廣泛分布于中樞、外周和其他系統中。在中樞神經系統CGRP 主要分布于杏仁核、尾核、脊髓脊角和三叉神經束, 垂體、下丘腦、延髓和海馬也有一定分布, 脊髓中含量最高, 大腦皮層其含量則極低。但其受體密度高, 均有較多的特異性結合點。心血管系統廣泛分布豐富的CGRP 神經纖維, CGRP 幾乎存在于所有的血管神經纖維內, 其分布與血管緊密聯系, 在血管中CGRP 的含量明顯高于心臟。CGRP 的神經纖維在血管外膜或平滑肌交織成網包繞整個血管。在心臟CGRP 神經纖維一般沿心肌纖維或冠狀動脈平行走向, 也可交織成網形神經叢。心內CGRP 分布是不均勻的。心房高于心室、右心房高于左心房, 近心外膜高于近心內膜。因此, CGRP 是調節心血管活動的重要肽能神經纖維。心血管系統不僅含量高, 其受體分布也非常廣泛, 心房、心室、冠脈、腸系膜上動脈和股動脈等均含有CGRP 受體。研究證實, CGRP 與受體結合后, 激活腺苷酸環化酶, 使細胞內cAMP 升高, 發揮其生物學效應。