青蒿素存在于中草藥青蒿的花葉中，莖中不含有，是一種含量非常低的萜類化合物，生物合成途徑非常復雜。
現已知可通過三種方式進行青蒿素的生物合成，一是通過對控制青蒿素合成的關鍵酶進行調控，添加生物合成的前體來增加青蒿素的含量；二是激活關鍵酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改變關鍵基因，以增強它們所控制酶的作用效率。
生物合成過程中，青蒿素的含量受光照、外源激素、芽分化等生理生態因子的影響很大，溫度對于生物合成也有極大影響，通過試驗研究發現，青蒿幼苗在40℃條件下，處理36h后，青蒿素的質量分數提高到最大為68%。
除青蒿之外，其它植物也可以合成青蒿素，2011年研究人員從煙草中合成青蒿素。此方法與傳統化學方法相比，所用的化學試劑大大減少，有利于環境的保護，且該生物合成方法的受體為煙草，在中國較為廣泛，因此原料來源較為豐富，但不足的是用煙草合成青蒿素過程中的某些反應基質并不清楚，還有待開發，但該合成方法仍有較好的工業應用前景。 [11]
將一個青蒿基因植入大腸桿菌，改造后的大腸桿菌制造出一種中間化合物，這種化合物經過數步處理就能成為青蒿素的原料——青蒿酸。把一種特殊的酶植入酵母后，酵母把前面提到的中間化合物改造成了青蒿酸。通過微生物工業生產青蒿素的技術鏈條已經基本成形。這意味著青蒿素的價格將下降90%。