不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/2 0.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青霉素血藥濃度。
給藥劑量：一般感染40-80萬u/次，2次/日i.m
嚴重感染4次/日，或更大劑量。
長效制劑：
普魯卡因青霉素：水混懸液，溶解度低，i.m吸收慢，1次/日。
芐星西林：油混懸液，1-2次/月，i.m
特點：長效制劑吸收慢，持續時間長，血藥濃度低，用于輕癥或預防感染。
