青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱，由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，青霉素類抗生素的毒性很小，是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發生率最高可達5%～10% ，為皮膚反應 ，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射后數分鐘內發生，癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。
各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對該品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量可以恢復。
內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快，15～30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短，主要以原形從尿中排出。
青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用。