結合到受體蛋白上與激動劑結合位點不同的部位,阻止激動劑引起受體激動的藥物。在量效關系曲線圖上,非競爭性拮抗通常降低反應曲線的坡度和高度,也引起一定程度的反應曲線右移。能夠結合到受體蛋白有別于激動劑結合部位的藥物,通常被稱為變構調節劑。變構調節劑能夠改變受體功能,但不激動受體,苯二氮卓類藥物是一個典型例子。