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  • 發布時間:2024-07-04 15:00 原文鏈接: 關于馬根維顯的藥代動力學介紹

      馬根維顯在生物體內的表現與其它強親水性無生物活性的化合物(如甘露醇或菊粉)類似。

      在人體觀察到的馬根維顯藥代動力學與劑量無關。

      1、分布

      靜脈內給藥后,該化合物快速擴散進入細胞外間隙。釓噴酸葡胺的劑量達到0.25mmol/kg體重(≤0.5ml釓噴酸葡胺注射液/kg)時,在持續幾分鐘的早期分布相后,血漿濃度隨之下降,半衰期約為90分鐘,與腎清除率相同。釓噴酸葡胺在0.1mmol/kg(≤0.2ml釓噴酸葡胺注射液/kg體重)的劑量時,注射后3分鐘和60分鐘測得的釓噴酸葡胺血漿濃度分別為0.6 mmol/l和0.24 mmol/l。

      大鼠和狗靜脈內給予放射性標記的釓噴酸葡胺7天后,在體內其它部位測得的藥物明顯少于給藥劑量的1%。該化合物在腎臟的濃度相對最高,以完整的釓螯合物形式存在。

      該化合物不能通過完整的血腦屏障和血-睪丸屏障。通過胎盤屏障的很少量藥物可被胎兒迅速清除。

      2、代謝

      沒有發現順磁性離子的分裂或代謝性分解。

      3、清除

      釓噴酸葡胺以原形經腎臟腎小球濾過清除。腎外清除的部分微乎其微。

      注射后6小時內經腎臟清除平均83%的劑量。前24小時內在尿中回收的藥物約為劑量的91%。到注射后第5天,經糞便清除的劑量不到1%。以1.73m[sup]2[/sup]的體表面積計算,釓噴酸葡胺的腎清除率約為120ml/min,因此與菊粉或[sup]51[/sup]Cr-EDTA的腎清除率相當。

      4、用于患者時的特點

      即使在腎功能損害(肌酐清除率]20ml/min)的情況下,釓噴酸葡胺也完全經腎清除;血漿半衰期隨腎功能不全的程度而延長,未見腎外清除的增加。

      因為腎功能重度損害(肌酐清除率[20ml/min)時釓噴酸葡胺的血清半衰期延長(達到30小時),所以可通過體外血液透析清除。

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