HDL主要在肝臟中合成，它的主要生理功能是轉運磷脂和膽固醇。高密度脂蛋白是一種抗動脈粥樣硬化的脂蛋白，是冠心病的保護因子。能促進外周組織中膽固醇的消除，防止動脈粥樣硬化的危險。 高密度脂蛋白分子所攜的膽固醇，是逆向轉運的內源性膽固醇酯，將其運入肝臟，再清除出血液。高密度脂蛋白從細胞膜上攝取膽固醇，經卵磷脂膽固醇酰基轉移酶催化而成膽固醇酯，然后再將攜帶的膽固醇酯轉移到極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白上。高密度脂蛋白含有人膽固醇總量的20%-30%。
