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  • 發布時間:2024-07-03 13:32 原文鏈接: 關于鵝去氧膽酸的藥代動力學介紹

      臨床用的鵝去氧膽酸是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合,外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取并清除,首過效應為62%。在肝內鵝去氧膽酸與甘氨酸或牛磺酸結合,分泌于膽汁中,結合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離,進到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸(UDCA),但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產物,正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。

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