齊夫多定與病毒的DNA聚合酶結合，中止DNA鏈的增長，從而阻抑病毒的復制。對人的α-DNA聚合酶的影響小而不抑制人體細胞增殖。
口服吸收迅速。服用膠囊，經過首過代謝，生物利用度為52%～75%。應用2.5mg/kg靜滴1小時或口服5mg/kg后，血藥濃度可達4～6μmol/L（1.1～1.6mg/L）；給藥后4小時，腦脊液濃度可達血漿濃度的50～60%；VD=1.6L/kg；蛋白結合率約34～38%；該品主要在肝臟內葡萄糖醛酸化為非活性物GAZT；口服t1/2為1小時；靜滴t1/2為1.1小時。約有14%藥物通過腎小球濾過和腎小管主動滲透排泄入尿；代謝物有74%也由尿排出。用于治療獲得性免疫缺陷綜合征（AIDS）。病人有合并癥（卡氏肺囊蟲病或其他感染）時尚需應用對癥的其他藥物聯合治療。