HMG-CoA（羥甲基戊二酰輔酶A）還原酶是體內生物合成膽固醇（Ch）過程中的限速酶，能催化底物HMG-CoA生成產物甲羥戊酸，是體內合成膽固醇的限速步驟。HMG-CoA還原酶是調節血脂藥物的重要作用靶點。HMG-CoA還原酶抑制劑與底物HMG-CoA具有相似的結構片段，抑制劑與HMG-CoA還原酶的親和力大于底物，能夠競爭性抑制HMG-CoA生成甲羥戊酸，降低膽固醇的生成和體內含量，從而顯著降低了致命性和非致命性心血管疾病事件的發生率。
