PDE3 對 cAMP 與 cGMP 均有水解能力，但對于 cAMP 的水解能力約為 cGMP 的十倍。PDE3 有兩種基因亞型:PDE3A 與 PDE3B，分別位于染色體 11 與 12 上， 由于起始密碼子的不同，PDE3A 又可分為 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三種亞型，主要分布于心臟、 血小板、 血管平滑肌及卵母細胞中，具有調節心肌收縮力、 血小板聚集、 血管平滑肌收縮、 卵母細胞 成 熟 及 腎 素 釋 放 等 作 用。PDE3B 只 有 一 種 亞 型PDE3B1，主要分布于脂肪細胞、 肝細胞、 精母細胞以及胰腺中，主要參與調節胰島素、 胰島素樣生長因子以及瘦素的信號傳導，在肥胖和糖尿病等代謝性疾病中發揮著重要的作用。PDE3 選擇性抑制劑主要有西洛他唑、 西洛酰胺、 米力農、 氨力農、 依諾昔酮和氰胍佐旦等。石嶺云等指出，氨力農可抑制 PDE3 活性，提高心肌細胞內 cAMP 的濃度，升高細胞內 Ca2 + 濃度，從而充分發揮正性肌力作用。同時， 氨力農可直接作用于血管平滑肌細胞，具有良好的擴張血管作用，增加心肌收縮力， 降低肺動脈壓力， 恢復心肺功能， 在慢性肺心病合并心力衰竭的治療中具有重要的價值。此外， 西洛他唑已經通過了美國藥品與食品管理局( FDA) 的認證， 臨床上用于抗血小板聚集、 肺動脈高壓 ( pulmonary hypertension，PAH) 、 慢性阻塞性肺疾病( chronic obstructive pulmonary disease， COPD ) 、間 歇 性 跛 行 以 及 腦 微 血 管 疾 病 的 治療。近年來，中藥成分在抑制 PDE 活性方面的研究也逐漸增加， 譚萍等發現中藥銀杏葉提取物具有與 PDE3抑制劑相似的功效， 可使急性腦梗死患者的血小板中 PDE3活性下降，從而大大提升胞內 cAMP 水平， 可有效地抑制血小板聚集，達到改善血液流變學及神經功能缺損的效果。