依匹斯汀為組胺H 1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質A（SRS-A）化學介質的釋放。由于本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的H 1受體拮抗作用弱。 2.毒理作用 （1）重復給藥：大鼠連續給藥12個月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1、8和60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。 （2）生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對子代無影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見母體動物流產和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。大鼠圍產期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發育、形態分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30mg/kg/d，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。