劉志強：現代質譜技術與傳統中藥研究

長春應用化學研究所 劉志強教授

　　2014年8月29日第三屆環渤海色譜質譜學術報告會在天津市萬源龍順莊園農業博覽館順利召開。大會邀請到多位色譜質譜屆專家學者做了精彩的報告。來自長春應用化學研究所的劉志強教授為大會帶來了《現代質譜技術與傳統中藥研究》的報告。

　　劉志強教授介紹到隨著科技的日益發展，使用者對現代質譜技術有著更高的要求，包括靈敏、快速、特異、化學計量、復雜體系、無需分離和痕量分析。

　　現在傳統中藥研究中遇到的問題有化學成分較復雜、作用機理不清楚、物質基礎不明確、質控標準不科學，所以中藥成分結構表征、中藥作用機制、中藥質量控制和中藥物質基礎成為創新中藥研發的首要目的。

　　劉志強教授主要從質譜技術在中藥化學成分研究中的應用、質譜技術在中藥活性篩選研究中的應用和質譜技術在中藥物質基礎研究中的應用三個方面介紹了現代質譜技術與傳統中藥研究。

質譜技術在中藥化學成分研究中的應用

　　在質譜技術在中藥化學成分研究中的應用中，劉志強教授介紹了中藥復雜體系中皂苷類化合物的質譜分析，結構復雜皂苷類化合物碎裂調控的質譜分析方法，中藥復雜體系中寡糖類化合物的質譜分析，中藥體內代謝產物的質譜分析（中烏頭堿的大鼠肝微粒體P450代謝產物分析、烏頭類生物堿的腸內菌代謝產物的分析），中藥體內化學成分的在線質譜分析、活體微透析-液/質聯用在線分析方法等。

　　在主要藥效活性物質組在健康大鼠以及腦缺血術后大鼠腦內的藥動學變化研究中，金絲桃苷、槲皮素和1,5-二咖啡酰奎寧酸三種成分均能順利透過血腦屏障到達腦部發揮作用，三種藥物成分在體內達峰時間迅速，進入血液半小時即在腦內達到最大濃度，且消除迅速，均在三小時左右大部分在腦內消除。劉志強教授還介紹到使用DART-MS技術用于中藥質譜指紋譜的構建，在制川烏DART-MS指紋譜中，譜圖重現性好、真實反映其化學信息，不合格的制川烏，能夠觀察到明顯的雙酯型離子峰且半度在30%以上，合格的制川烏，只觀察到m/z616，半度在10%以下。在中藥材產地區分、品質評價中，將LC-MS指紋圖譜技術與化學計量學方法相結合，應用于五味子的產地區分。

質譜技術在中藥活性篩選研究中的應用

　　在質譜技術在中藥活性篩選研究中的應用中，劉志強教授介紹了直接親和質譜方法，利用中藥活性成分與雙鏈DNA的相互作用研究對中藥中的抗腫瘤成分進行了篩選和活性評價研究，在對黃連中11中生物堿類、22種黃酮類和9種人參皂苷類中藥化學成分單體與雙鏈DNA的相互作用進行了研究，并獲得了構效關系以及作用機理的信息。強度衰減質譜方法適合于生物靶分子較大無法利用質譜方法對復合物離子進行分析，通過加入生物靶分子前后小分子配體在質譜中的強度變化來篩選。離心超濾質譜方法具有無需繁瑣的分離過程；靈敏、快速、給出結構信息；具有高通量特點；適用于復雜體系。

質譜技術在中藥物質基礎研究中的應用

　　在烏頭屬有毒中藥炮制機理的研究中，發現了烏頭屬有毒中藥在不同炮制加工過程中雙酯型生物堿成分C-8位基團發生的不同化學反應；建立了烏頭屬有毒中藥炮制過程中化學研究的質譜分析方法。在烏頭屬有毒中藥配伍規律的研究中，研究了禁忌配伍過程中化學成分的變化。