別構酶(allosteric enzyme)往往是具有四級結構的多亞基的寡聚酶,酶分子中除有催化作用的活性中心也稱催化位點(catalytic site)外;還有別構位點(allosteric site)。后者是結合別構劑(allesteric effector)的位置,當它與別構劑結合時,酶的分子構象就會發生輕微變化,影響到催化位點對底物的親和力和催化效率。若別構劑結合使酶與底物親和力或催化效率增高的稱為別構激活劑(allostericactivator),反之使酶底物的親和力或催化效率降低的稱為別構抑制劑(allostericinhibitor)。
酶活性受別構劑調節的作用稱為別構調節(allosteric regulation)作用。別構酶的催化位點與別構位點可共處一個亞基的不同部位,但更多的是分別處于不同亞基上。在后一種情況下具催化位點的亞基稱催化亞基,而具別構位點的稱調節亞基。多數別構酶處于代謝途徑的開端,而別構酶的別構劑往往是一些生理性小分子及該酶作用的底物或該代謝途徑的中間產物或終產物。故別構酶的催化活性受細胞內底物濃度、代謝中間物或終產物濃度的調節。終產物抑制該途徑中的別構酶稱反饋抑制(feedback inhibition)。說明一旦細胞內終產物增多,它作為別構抑制劑抑制處于代謝途徑起始的酶,及時調整該代謝途徑的速度,以適應細胞生理機能的需要。別構酶在細胞物質代謝上的調節中發揮重要作用。故別構酶又稱調節酶(regulatory enzyme)。