匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。
1、抑制HMG-CoA還原酶
體外大鼠肝微粒體試驗表明，匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。
2、抑制膽固醇合成
以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。
大鼠經口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。
3、降低血漿脂質
狗、土撥鼠的經口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄積和內膜增厚
以來源于小鼠巨噬細胞株進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經口給藥的頸動脈擦過模型試驗表明，本藥可以抑制血管內膜的增厚。
5、作用機理
（1）促進LDL受體的表達
以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以促進HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達，增加LDL的結合量、進入量和ApoB的分解。土撥鼠經口給藥試驗表明，對LDL受體的表達有促進作用，而且有劑量依賴性。
（2）降低VLDL的分泌
土撥鼠經口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。