只需小小的改變，藥物研發速度將大大提升

　　藥物研發具有三大特點：耗時長、成功率低、投入高，正是這些特點造就了資本密集型、人才密集型的制藥行業。

　　原研新藥涉及候選化合物的發現、臨床前藥理毒理研究、I/Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗、注冊申報和上市等一系列漫長過程，平均耗時長達14年[1]。

　　如此漫長的時間投入和巨量的資金投入是眾多國內企業暫時難以企及的，因此國內藥物研發的高地在過去很長一段時間內仍是化學仿制藥。然而仿制藥的研發的過程漫長而復雜，特別是隨著國家“藥物一致性評價”政策推行后，許多仿制藥企業都花費大量的時間，來追求更好的制藥工藝。

　　配方分析——工藝優化的標尺

　　在仿制藥研發中，對原研藥物的配方分析，特別是處方前研究和處方工藝研究是至關重要的一個環節。配方分析在藥物研發中起到的作用包括：

　　1）縮短藥物研發周期，降低技術成本；

　　2）指導藥物配方改進，實現工藝優化；

　　3）獲得基本配方，實現仿制生產；

　　4）可作為判斷藥品質量的重要參考依據。

　　在對藥片的配方分析中，拉曼成像技術較為常用，但拉曼成像技術的缺點卻始終無法避免，如：分析速度慢、熒光效應導致成分無法檢測、操作復雜等。

　　目前許多拉曼成像的應用資料顯示，操作人員通常需要數小時或一整夜的時間才能獲取藥片的成像分析。

　　而研發和生產人員需要參考配方分析的結果，來調整藥物成分配比，或對生產工藝進行改良，因此這一環節往往貫穿整個藥品的研發和生產周期。如果能減少藥品成像操作的時間，那么整個藥物的研發就能大大提速。

　　全新設備大幅縮短配方分析時間

　　2018年的德國慕尼黑生化儀器展上，安捷倫推出了一款新的化學成像系統——安捷倫 8700 LDIR，為制藥和生命科學領域帶來了更高的清晰度和更快的分析速度。該系統包括安捷倫樣品切片機、安捷倫 8700 LDIR 激光紅外成像系統和Agilent Clarity 軟件。

　　在藥物研發階段，通常需要對制劑表面進行成像分析，確認包括API和輔料在內所有組分的百分含量。使用以往的技術至少需要幾小時或更長時間，而借助安捷倫 8700 LDIR 通常只需要半小時以內的時間。

　　如下圖所示， 以13 mm 卡馬西平片劑的化學成像為例，安捷倫 8700 LDIR在10 μm 像素分辨率下能夠對卡馬西平晶型 I、晶型 III 和纖維素的分布進行快速分析，27 分鐘即可完成化學成像。

　　安捷倫8700 LDIR對片劑中晶型及輔料的直觀成像

　　安捷倫 8700 LDIR采用了量子級聯激光器（QCL）光源，其激光的能量比普通紅外高幾個數量級，結合快速掃描光學元件，可采集像素分辨率小至 0.1 μm 的 ATR 成像數據，獲得極高的圖像細節和光譜質量。

　　表1. 安捷倫 8700 LDIR與拉曼成像的對比

　　由此可見，安捷倫 8700 LDIR最重要的優勢便是大大縮短檢測時間和數據審查時間，比傳統激光拉曼紅外成像快1~2個數量級，極大程度上提高了配方分析的工作效率，實驗人員人力耗時降低，在科學有效的實驗室管理下，人力耗時的降低能夠有效促使整個研發管線的同步推進。

　　研發階段耗時的縮短必然為藥物整體上市時間的縮短提供了無限可能，為臨床前藥理毒理研究、I/Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗、注冊申報和上市爭取了寶貴時間，也能夠相應縮減研發階段的資金投入。在藥物研發競爭白熱化的今天，縮短上市總時間便意味著在競爭中拔得頭籌。

　　改善藥品生產工藝和配方的利器

　　在藥物生產的流程中，制劑和批次放行測試過程復雜但十分重要，通常需要批次之間具有良好的一致性。安捷倫 8700 LDIR 有助于快速、輕松地分析整個配方，從而加快故障排除過程。借助該系統，操作人員可以快速輕松地獲得有關 API（多晶型、鹽）、賦形劑和雜質的定性和半定量信息。

　　利用安捷倫 8700 LDIR，可獲得有關活性藥物成分、賦形劑、多晶型、鹽類和缺陷的有用信息，使用戶能夠快速找出并解決藥物開發過程中遇到的問題，特別是對片劑含量分布的問題。

　　在此類情況中，操作人員可以通過安捷倫 8700 LDIR對活性藥物成分（API）和賦形劑的空間分布進行成像；鑒定影響多晶型、結晶和鹽交換的因素；分析監測層間和層內一致性；分析單層和多層包衣的一致性；將藥物配方與溶出度研究相關聯。綜合這些功能，操作人員可以及時確保藥品的一致性和質量，有助于配方開發和故障排除。

　　強大的功能帶來更廣泛的應用場景

　　除了能夠極大地加快藥物研發速度，安捷倫 8700 LDIR在醫學組織成像領域中也注定會成為不可或缺的工具。使用8700 LDIR，研究人員能夠獲得細胞、組織、軟骨、骨骼和其他生物材料的高質量成像與紅外譜圖，進而能夠快速分析樣品以查找并解析目標區域，以進一步了解其活性，并可以發現并識別生物聚合物基質中的缺陷、雜質和外來顆粒。

　　安捷倫 8700 LDIR可以在更短的時間內更詳細地分析更多樣品，這種強大的解決方案可提供了比以往更多的統計數據，有助于完成片劑、多層薄膜材料、生物組織、聚合物和纖維的組成分析。擁有更快速、便捷地獲取檢測信息的方法，醫藥企業將能夠在縮短分析時間、降低研發成本方面獲得更多收益。