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  • 發布時間:2022-05-06 08:52 原文鏈接: 含氨基和羧基的化合物,縮合反應的條件和方法

    這個反應就是酰胺化反應,

    酰胺化是有機合成中最基本,也是最重要的合成方法之一。 合成酰胺的通用方法是先活化羧基,然后再與胺反應得到酰胺。

    1、活性脂法

    活性酯法早期主要應用酸與氯甲酸乙酯或異丁酯反應生成混合酸酐,而后再與胺反應得到相應的酰胺,這一反應如果酸的a-位位阻大或者連有吸電子基團,有時會停留在混合酸酐這一步,但加熱可以促使其反應;這一反應也可用于無取代酰胺的合成。

    2、碳二亞胺類縮合劑法

    利用碳二亞胺類縮合劑縮合制備酰胺在藥物合成中應用極為廣泛,目前常用的縮合劑主要有三種:二環己基碳二亞胺(DCC)、二異丙基碳二亞胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDCI)。

    使用該類的縮合劑一般需要加入酰化催化劑或活化劑,如4-N,N-二甲基吡啶(DMAP)、1-羥基苯并三氮唑(HOBt)等等,其主要由于在反應的第一階段酸對碳二亞胺的加成中間體其并不穩定,若不用酰化催化劑轉化為相應的活性酯或活性酰胺,其自身會通過重排成相應的穩定的脲的副產物。


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