病毒性疾病已成為對人類傷害最大的疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了人們的廣泛關注。已被美國食品管理局(FDA)批準上市的抗艾滋病藥物有很多種,其中很多藥物的結構都屬于核苷類化合物。為降低藥物的毒性,提高療效,科學家開始將目光轉向對非核苷類化合物的研究,并且該類化合物已成為抗病毒藥物研究的重點。已進入艾滋病臨床研究階段的化合物主要有:bis(heteroaryl)piperazine,雙雜芳哌嗪類(代表化合物U87261)、TI-BO類、TSAO類(代表化合物TSAO-T)、nevirapine雙吡啶類(代表化合物L-697,L-661)、1-[(2-羥乙氧基)甲基]-6-(苯硫基)胸腺嘧啶(HEPT)以及無環鳥苷等。經過廣泛的構效關系研究、合成和篩選,發現一些HEPT類化合物具有較強的HIV病毒抑制作用,毒副作用小,而且該類化合物具有廣泛的抗耐藥作用。盡管HEPT作為非核苷類藥物具有低毒、高效的作用,但是臨床長期大劑量使用仍然會產生濕疹、轉氨酶升高等毒副作用,因此為增加藥效,減少副作用,避免HIV產生抗藥性,常將HEPT分別與臨床上常用的抗艾滋病藥物如AZT、DDI、DDC和碳環鳥苷等進行聯合用藥。