1.藥理 醋酸棉酚對卵巢及子宮內膜、肌層甾體激素受體有抑制作用，從而使子宮內膜和肌層明顯變薄，月經量減少；高濃度棉酚可與細胞生長相關的酶或功能蛋白作用，使細胞凋亡，但不會誘導細胞惡性增生；醋酸棉酚通過抑制腎臟髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)聯合轉運系統，使鈉離子、鉀離子、氯離子重吸收減少，致使腎性排鉀。 2.毒理 醋酸棉酚對 11例健康人服用標準劑量的棉酚30-48個月，棉酚對細胞核仁組織區數目或近端著絲粒分布無明顯影響，棉酚在臨床相關劑量或濃度時不誘導染色體畸變；30例女性服用棉酚6個月治療子宮內膜異位，服藥前后或與對照組相比，淋巴細胞姊妹染色體單體交換均無明顯差異。棉酚用作大鼠宮內一次性注射以達抗早孕目的，試驗表明大鼠子宮內膜上皮細胞、腺細胞均有不同程度的損傷，但對大鼠內臟基本無毒性作用，而且大鼠子宮內膜受損細胞引起的超微結構變化多數是可逆的。棉酚對卵巢合成和分泌孕酮的功能也基本無影響。以10只孕7日(胚胎著床后2日)大鼠宮內一次性注射醋酸棉酚完全抗早孕后，可再次生育仔代、部分抗早孕后產出的仔代及由此仔代繁殖的孫代，骨髓細胞染色體畸變率和胎肝細胞微核率檢測結果與對照組相比均無顯著差異。