作用機制
頭孢他啶的抗菌作用機制為影響細菌細胞壁的合成。與其它頭孢菌素類藥相似，該品能抑制轉肽酶在細胞壁合成的最后一步交叉連接中的轉肽作用，使交叉連接不能形成，從而影響細胞壁合成，導致細菌溶菌死亡。
藥理作用
對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩定；對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素；但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。頭孢他啶為目前臨床應用的活性較高的頭孢菌素類藥。其對銅綠假單胞菌的體外作用稍弱于某些氟喹喏酮類藥物，但遠較哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧芐西林等為強，亦優于慶大霉霉素和阿米卡星，與妥布霉素相仿或略優。頭孢他啶對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、吲哚陽性及陰性變形桿菌、普魯威登菌、沙門菌屬、沙雷菌屬和志賀菌屬等以及小腸結腸炎耶爾森菌等革蘭陰性桿菌具高度抗菌活性；部分枸櫞酸菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌屬、葡萄球菌和鏈球菌屬也對頭孢他啶敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、腸球菌屬和單核細胞增多性李斯特菌、大多數脆弱擬桿菌和艱難梭菌對頭孢他啶耐藥。