藥理毒理
藥理作用頭孢克洛為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素，具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用，其作用機理與其它頭孢菌素相同，主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。頭孢克洛對某些細菌的β-內酰胺酶穩定，所以，某些產β-內酰胺酶的微生物可能對頭孢克洛敏感。體外和臨床研究已證實頭孢克洛對以下多數微生物有抗菌活性：革蘭氏陽性苗：金黃色葡萄球菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、腐生葡萄球菌、化膿鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌：頭孢克洛對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。革蘭氏陰性菌：副流感嗜血桿菌、流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、大腸埃希桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌。注意：假單胞菌屬：醋酸鈣不動桿菌；多數腸球菌：腸桿菌屬：摩氏摩根菌；雷氏變形桿菌：β一內酰胺酶陰性、對氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌；吲哚陽性變形桿菌和沙雷菌屬對頭孢克洛耐藥。毒理研究尚無頭孢克洛的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠，大鼠和白鼬生殖毒性試驗結果表明，在給藥劑量達推薦人用最高劑量的3-5倍(按體表面積計算)時，未出現明顯毒性反應。由于上述資料來源于動物試驗，因此并不能完全對臨床用藥的結果進行預測。
藥代動力學
頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用，但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照，當餐后1小時給藥時，頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90％。當空腹給藥時，頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77％。與頭孢克洛相比(空腹狀態)，頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后及空腹)滯后40-90分鐘，且峰值較低．同時合用H2受體阻滯劑不影響其吸收速率及總吸收量。頭孢克洛緩釋片服用1小時內，應用含鎂劑及氫氧化鋁的抗酸劑不影響其吸收速率，但其總吸收量減少17％。受試者服用頭孢克洛緩釋片375mg、500mg、及750mg后2.5-3小時，平均血藥峰濃度分別為4、8、和11ug／ml。當每日給藥兩次時，未發現藥物蓄積現象。健康受試者血漿半衰期與劑量無關，平均約為1小時(0.6-0.9小時)。血清肌酐值正常的老年受試者(年齡大于65歲)，血漿峰濃度較高及藥時曲線下面積較大系輕度腎功能減退的結果，但無顯著臨床意義。因此，腎功能正常的老年人不需要調整給藥劑量。頭孢克洛在人體內不被代謝。