頭孢菌素類抗生素是廣泛使用的一種抗生素。頭孢菌素類分子中含有頭孢烯的半合成抗生素，屬于β－內酰胺類抗生素，是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制。
本類藥可破壞細菌的細胞壁，并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。
頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。