女性生殖器結核抗結核藥物的治療目的是快速徹底殺滅病灶內大量活躍繁殖的結核菌群（A菌群），以及消滅緩慢和間歇繁殖的B、C結核菌群，以減少復發。目前最常用的抗結核藥物有5種。
1.異煙肼（I，isoniazid）：對結核桿菌有抑制和殺滅作用，是多種治療方案中最常用的藥物。其特點是療效較好，用量較小，易于口服。每日300mg口服或肌注；如1周給藥2次，每日劑量為15mg/kg體重。缺點是可并發周圍神經炎，其前驅癥狀為蟻走感及腳灼熱感，發病與維生素B6缺乏（由于服用I，導致維生素B6排出量增加）有關，故在治療過程中宜加服維生素B630mg/d。此外I有損害肝臟作用。在治療過程中出現輕度肝功能異常（血清轉氨酶升高）者可占10～20%，但即使繼續治療血清SGOT水平仍可恢復正常。偶有進行性肝損害發生，>50歲者可達2～3%，飲酒增加其危害性，但<20歲病人則很少發生。因此對服用常規劑量I的病人，須交待肝炎有關癥狀，囑其發現立即報告醫生。每月就診時應注意查詢，作肝功能生化檢測。如SGOT活性升高超過正常值5倍則須立即停藥，換其他抗結核藥物替代。這樣就可大大降低嚴重肝臟損害的發生率。發生藥物過敏反應，如狼瘡樣綜合征（抗核抗體常陽性），風濕癥候群，粒細胞減少等少見，一旦發現，立即停藥，代之以其他藥物。
2.利福平（R.rifampicin）：是利福霉素的半合成衍生物，結核桿菌對之高度敏感，是對A、B、C，3種菌群均有殺菌作用的唯一藥物。口服劑量：10mg/（kg·d）直至600mg/d或1周2次。一般毒性較低，最常見為胃腸道反應及一般過敏反應，如發熱、頭痛、筋骨痛（總稱流感綜合征）、皮疹等，偶可發生血小板減少，因此，應囑付病人注意有無皮膚瘀斑、紫癜或血尿出現。
3.鏈霉素（S）：對細胞外結核菌（A菌群）的殺菌作用大于對細胞內（B、C菌群）菌群的作用。劑量1g/d，如每周2次，則日劑量為20～30mg/kg體重，需要肌注對臨床應用帶來不便。主要副反應是聽覺器官及前庭平衡器官的慢性損害，引起耳聾、耳鳴、眩暈及平衡障礙。為此約有10%用藥病人需停藥。在治療過程中，病人就診時，應注意詢問有關聽力及前庭功能情況，年齡>50歲的用藥者須定期檢查高頻聽覺。此外，還偶可發生腎毒性并發癥。
4.吡嗪酰胺（pyrazinamid，Z）：為高效結核桿菌殺菌劑，但僅對細胞內菌群有殺滅作用。口服劑量20～40mg/kg，直至日劑量2g；每周兩次治療的日劑量為50～70mg/kg，副反應很少發生，以高尿酸血癥及肝毒性多見。
5.乙胺丁醇（ethambutol:E）：對細胞內外的結核桿菌有相仿的較強抑制作用，亦是目前臨床常用的抗結核藥，常用劑量15～25mg/（kg·d），或50mg/kg，1周2次。偶可發生視神經炎，但劑量<25mg/kg，極少發生，停藥后可恢復。因此用藥期間應注意詢問病人的視覺情況，對大劑量用藥者，須定期檢查視力和綠色視覺。