藥理毒理
本品中炔雌醇是以人體雌激素雌二醇為母體合成的衍生物。雌激素通過與靶組織細胞內雌激素受體特異性結合，促使女性器官和第二性征的發育、成熟和維持，同時對機體代謝、心血管、骨骼等產生作用。醋酸甲羥孕酮是孕激素，它通過抑制子宮內膜細胞有絲分裂，降低子宮內膜細胞雌二醇受體水平，提高雌二醇脫氫酶和異檸檬脫氫酶的活性，起到降低子宮內膜癌發生的作用。當單純應用雌激素時，可使子宮內膜、乳腺導管增生，而醋酸甲羥孕酮可以抑制這種情況發生。更年期婦女使用雌孕激素復合制劑，子宮內膜癌的發生率明顯低于未使用者。
藥代動力學
炔雌醇為作用較強的口服有效的雌激素。其活性較雌二醇大10~39倍，口服后能被迅速吸收，60-90分鐘可達血藥峰值。生物利用度40-50%左右，有明顯個體差異。首過效應可達58%，主要代謝產物經過肝腸循環可被再吸收。醋酸甲羥孕酮平均半衰期為38小時。代謝和清除主要在肝臟，羥基化后經腎臟排除。