手性與藥物
生物化學的過程全是在不對稱環中進行的,組成生命的基本物質氯基酸、棱苷酸及碳承化臺物都具有手性。近期的研究結果表明,含有手性中心的藥物.其藥性與分子的立體構型有密切關系。
主要表現在:
①手性藥物分子兩種對映體的藥理作用相同.但藥技差別很大。氯霉素是抗菌素類藥,它有左旋和右旋兩種構型.其中D一(一)異構體具有抗菌作用.而L一(+)一異構體沒有藥效。
②兩種對映體藥性相反。
③活性低異構體或其代謝產物有毒或者引起嚴重的副作用。
④兩種對映體具有完全不同的藥理作用。
測定手性藥物旋光度的新方法——加手性位移試劑的NMR方法
在測定手性藥物旋光度的時候可以向其中加入手性位移試劑,這種位移試劑由鑭系金屬離子(Eu3-,Pr3+,Yb3+)和有機配體(β-二酮)組成.加入這種試劑后由于核所受到屏蔽或去屏蔽的影響,從而產生一個位移差,其大小可由McConnell方程來計算,從而可求出手性藥物中各自的百分含量。