阿司匹林在胃內開始吸收，大部分在小腸上部吸收。吸收率和溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收率，但不影響吸收量。阿司匹林蛋白結合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。血藥濃度高時結合率相應降低。本品在胃腸道，肝及血液內大部分很快水解為水楊酸，然后在肝臟代謝。長期大量用藥患者，劑量微增即可導致血液濃度較大改變。本品以結合的代謝產物和游離水楊酸鹽從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多。酸性尿中則相反。
苯巴比妥口服易消化吸收，服后0.5～1小時起效。作用時間平均為10～12小時。吸收后分布于各組織內，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，并能通過胎盤。血液中的苯巴比妥約為40%（20%～45%）與血漿蛋白結合。半衰期（t1/2）小兒為40～70小時，肝、腎功能不全時半衰期（t1/2）延長。一般2～18小時血藥濃度達峰值。有效血藥濃度為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。其中約48%～65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內代謝，轉化為羥基苯巴比妥，大部分與葡萄醛酸或與硫酸鹽結合，而后經腎隨尿排出；有27%～50%以原形從原尿中排出。本品為肝藥酶誘導劑。