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  • 發布時間:2020-04-18 20:30 原文鏈接: 小動物PET/CT在藥代動力學中的應用(一)

    一、藥代動力學簡述

    藥代動力學(Pharmacokinetics)是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規律的科學,是藥理學的一種。研究的是藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。可應用在藥物治療、臨床藥理、分子藥理、生物化學、生物藥劑、分析化學、藥劑、藥理及毒理等多種科學領域中。對指導新藥設計、優化給藥方案,改進劑量,提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑,已經發揮了重大作用。

    二、 藥代動力學研究所需的工具

    1. Micro PET/CT

    實現打藥與采集同步進行,即邊注射邊采集,全程監控藥物在受體代謝過程,是小動物PET/CT設備在臨床前藥物開發過程中價值的最有效體現。

    Super Nova? PET/CT(平生醫療)設備支持藥代動力學所需的動態PET影像的采集和重建,可在藥物注射入動物體內的第一時間開始觀察藥物在體內的分布和代謝,并對活體組織中的生理生化過程做出定量分析,從而對藥物劑量、作用部位、可能發生的毒副作用等做出前瞻性判斷。

     

    Micro PET/CT——Super Nova? PET/CT(平生醫療)

    Eg1. 小鼠全身代謝成像

    對小鼠尾靜脈注射18F標記的FDG,使用Super Nova? PET/CT(平生醫療)進行動態數據采集和重建,可以觀察到第1秒到1小時后18F-FDG的小鼠體內的分布變化。
     

     

    圖1、注射FDG后, 1小時內動態PET/CT圖像(秒級)

     

    圖2、小鼠全身藥物代謝展示

    Eg2. 不同組織器官的分布和代謝情況

    對上述動態數據的不同組織區域選取ROI進行定量分析,可獲得18F-FDG進入小鼠體內以后在各組織器官的分布和代謝情況,得到正常小鼠組織器官對該藥物代謝的時間活度曲線(TAC)。

    圖3、心臟代謝動態成像示意

     

    圖4、組織器官在1分鐘內的TAC     圖5、組織器官在1小時內的TAC

     


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