小G蛋白的共同特點是，當結合了GTP時即成為活化形式，這時可作用于下游分子使之活化，而當GTP水解成為GDP時（自身為GTP酶）則恢復到非活化狀態。這一點與Gα類似，但是小G蛋白的分子量明顯低于Gα。
在細胞中存在著一些專門控制小G蛋白活性的小G蛋白調節因子，有的可以增強小G蛋白的活性，如鳥苷酸交換因子（guanine nucleotide exchange factor, GEF），有的可以降低小G蛋白活性，如GTP酶活化蛋白（GTPase activating protein, GAP）和鳥苷酸解離抑制因子（Guanine nucleotide dissociation Inhibitor, GDI）。