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  • 發布時間:2024-07-29 13:25 原文鏈接: 尼群洛爾片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理

      本復方制劑為抗高血壓藥。 (1)尼群地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。 (2)阿替洛爾為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

      藥代動力學

      本品口服吸收較好,其中尼群地平口服后1.5小時血藥濃度達峰值,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。阿替洛爾于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2~3小時和6~7小時。本品代謝產物主要由尿和糞便排出。

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