左旋西替利嗪由比利時UCB公司開發的，與非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列為第三代抗過敏藥物，由于是西替利嗪的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有輕度的中樞神經系統抑制作用，研究表明西替利嗪的中樞神經系統抑制作用主要是其右旋體與腦內相關受體有一定親合性有關，所以西替利嗪的單一光學異構體——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用，但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗過敏作用強于其它抗過敏藥物是因為其藥理機制較為廣泛，除具有較強的拮抗H1受體作用外，還具有其它的抗變態反應機制，與哮喘病相關的藥理機制包括抑制氣道內以嗜酸細胞為主的炎性細胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜堿細胞的脫顆粒反應、抑制遲發相哮喘反應和增強β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴張作用等。
為了研究西替利嗪對映結構體的療效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）對組胺導致的皮膚過敏反應進行隨機、雙盲和交叉試驗，結果表明西替利嗪和左旋西替利嗪對組胺誘發的皮膚疹塊和潮紅有顯著的抑制作用，2.5mg左旋西替利嗪抗組胺活性優于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的療效優于西替利嗪，而另一對映體右旋西替利嗪沒有顯示拮抗H1受體的藥效。