1. 吸收 : 維持良好腎功能的腎移植患者,一次口服咪唑立賓4片(100 mg)時,取得下述數據[sup]26)[/sup]。 肌酐清除率(Ccr)與從血中的消除速率常數,顯示高度相關性[sup]27)[/sup]。 腎移植患者(19名)及腎功能衰竭患者(3名)的咪唑立賓從血中消除速率常數與腎功能的關系: 表示從該關系求得的Ccr與半衰期(T 1/2)的關系。 另外,可從血清肌酐值、年齡及體重換算出肌酐清除率,其公式為[sup]28)[/sup]: 肌酐清除率=體重×(I -m × 年齡)÷血清肌酐值 I=1.80(女)、2.305(男);m=0.0070(女)、0.00104(男)。 2. 排泄 維持良好腎功能的腎移植患者,口服咪唑立賓4片(100mg)時,6小時以內的尿中排泄率約為80%。腎功能損害患者,延遲本劑排泄(有必要考慮減量等)。另外,無尿狀態的慢性腎功能衰竭者2例,口服咪唑立賓8片(200mg)[sup]注)[/sup],自給藥2小時后進行5小時的血液透析,結果血中濃度降低[sup]26)[/sup]。 [sup]注)[/sup]本劑對抑制腎移植時的排異反應的認可用量為“作為1日量,初始量為咪唑立賓 2~3 mg/kg 體重,維持量為咪唑立賓 1~3 mg/kg 體重,分1~3次口服”。 [參考] 1. 分布 大鼠單次經口給藥時,腎及胃組織內分布濃度最高。肝、膀胱、小腸、脾及胸腺組織內濃度也較血中濃度高,但幾乎不移行于腦內[sup]29)[/sup]。連續給藥21日,未見組織內蓄積傾向[sup]30)[/sup]。妊娠大鼠經口給藥時,分布于子宮、卵巢、胎盤,少量移行于胎仔[sup]29)[/sup]。另外,分娩后的大鼠給藥時進入乳汁中[sup]31)[/sup]。 2. 代謝 大鼠經口給藥后,用同位素逆稀釋分析法測定血漿及尿,結果未見代謝物[sup]29)[/sup]。