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  • 發布時間:2021-08-24 09:26 原文鏈接: 常用耳毒性藥物臨床使用規范(二)

      [制劑]

         硫酸丁胺卡那霉素注射液:0.2g/2ml(20萬單位),0.1g/1ml(10萬單位)。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:丁胺卡那霉素主要用于對慶大霉素或其他氨基甙類抗生素耐藥的革蘭氏陰性桿菌引起的膿毒血癥、菌血癥、敗血癥、細菌性心內膜炎、呼吸道感染、骨關節感染、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染(包括燒傷)、手術后感染等,尤其對慶大霉素、卡那霉素或妥布霉素耐藥的腸桿菌和綠膿桿菌感染,丁胺卡那霉素與頭孢噻吩或羧芐青霉素聯用更有效。

         l.成人:15mg/kg,分2~3次肌注,或7.5mg/kg?12h或0.5g/12h;嚴重感染者,7.5~8.0mg/kg?8h;燒傷患者5~7.5mg/kg?6h。用藥期限7~l0天,成人1日總量應<1.5g。

         2.兒童和青春期:因此年齡段腎小球濾過快,對藥量的需求較成人高,首劑10mg/kg?8h,然后用7.5mg/kg?12h嚴重感染時10mg/kg?8h肌注。

         3.靜脈給藥:使用劑量與肌注相同。

         4.鞘內注射:丁胺卡那霉素鞘內注射作為對慶大霉素耐藥的克雷伯桿菌型腦膜炎全身治療的輔助治療,劑量l0~l5mg/d。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

         (四)給藥途徑:主要給藥途徑為肌注和靜脈給藥。肌肉注射吸收快而完全;不用靜脈推注,以免產生神經肌肉阻滯或呼吸抑制作用。配制靜脈用藥時,每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100—200m1,成人30~60分鐘內滴完;兒童應緩慢輸入,并應減少稀釋量。

         (五)劑量及療程:每日用量>l.5g(15mg/kg?d),療程>10天,血藥濃度>25 ug/ml時,易發生耳中毒。

         (六)藥物相互作用:參閱氨基甙類抗生素。

         (七)監測手段:

         l.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氫基甙類抗生索。

         2.根據血藥濃度和肌酐清除率調整劑量:丁胺卡那霉素主要經腎臟排出,24小時可排出94%,10~20天全部排出;肌內注射后血藥濃度0.75~1.5小時達峰值,1次肌注250mg、375mg與500mg后,平均峰濃度分別為12 ug/m1、16 ug/ml與21 ug/ml。成人腎功能正常者,半衰期為2~2.5小時,燒傷患者為l~1.5小時。

         (1)血藥濃度:有效血藥濃度為15~25 ug/ml,峰濃度為20ug/ml。峰濃度>30ug/m1,谷濃度>5ug/ml,用藥期限>10天,每日全量>15mg/kg(1.5g/d)時,易發生耳蝸中毒。

         (2)肌酐清除率不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率來調整劑量(參見慶大霉素中的表)。

         (八)用藥時注意:

         l.綠膿桿菌感染,常需與青霉素或羧芐青霉素聯用,但二者不能置入同一點滴器中,以免降效。

         2.應給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。

         3.給予首次飽和劑量(7.5mg/kg)后,出現腎功能不全、前庭功能障礙和耳聾的患者應酌減維持量或停用。

        

    新霉素(Neomycin)

     

         [制劑]

         硫酸新霉素片:0.1g(10萬單位),0.25g(25萬單位)。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:新霉素對葡萄球菌和革蘭氏陰性桿菌所致的淺表感染(膿皰瘡、燒傷、潰瘍面的感染等)有效,對綠膿桿菌無效。新霉素最好與其他抗生素聯用以防抗藥菌株產生。

         1.結腸術前腸道滅菌準備。肝昏迷的輔助治療.可降低血氨。腸道感染目前已不主張使用。

         2.結腸手術前:新霉素常與紅霉素或四環素聯用,新霉素0.5g/h,用藥4小時,繼以0.5 g/4h,共24小時,口服。

        3.腹膜炎的治療:0.5%新霉素液滴入腹腔,每天滴入量成人<1g,兒童15mg/kg,治療3天。

        4.膽道沖洗或灌洗:沖洗液含40mg新霉素(0.1%~0.2%的溶液40~100ml),全部灌洗量<0.5g/24h。

        5.呼吸道噴霧:每天用1mg/kg或50~100mg/d,溶解在3~5ml生理鹽水中,每日噴量<1.5mg/kg或10mg,治療1周。

        6.肝昏迷患者不能口腹新霉素時,可用無菌新霉素粉配成1%的溶液保留灌腸,0.5~1.0g/次,6小時1次,療程5~6天。

        7.局部使用:常單獨使用新霉素或與其他抗生素合用,配制成軟膏,含新霉素1g(2000單位)與桿菌肽250單位。

        (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

        (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

        (四)給藥途徑:因新霉素毒性大,不宜注射給藥,主要為口服或局部給藥。

        (五)劑量及療程:口服4g新霉素片,峰濃度為4.0ug/ml,長期大量口服,可達血清中毒水平(20ug/ml);正常皮膚或膽囊不吸收新霉素,發炎時可吸收。如果將局部治療的每日全量限制到安全界限內,新霉素的耳毒性可避免。局部用量,成人15mg/kg?d或1.0g/d,用藥1~3天;兒童<1.5mg/kg?d,如果延長治療應使用低劑量。如果局部用藥量過大,可達血清中毒水平。血藥濃度>5~10ug/ml時,停藥或減量。

    #p#分頁標題#e#

        (六)藥物相互作用:

        1.與其他氨基甙類或卷曲霉素同時應用,可能增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用,發生聽力減退,甚至停藥后仍可繼續進展至耳聾,往往呈永久性。

        2.與順鉑、依他尼酸注射液、**注射液或萬古霉素同時全身應用,可能增加耳毒性及腎毒性,發生聽力損害并在停藥后仍可能繼續進展至耳聾,往往呈永久性。

        (七)監測手段:

        1.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氨基甙類抗生素。

        2.根據血藥濃度和肌酐清除率調整劑量。

        (八)用藥時注意:下列反應持續存在時應引起注意,發生較多者為口周或肛周不適或疼痛,惡心、嘔吐,腹瀉或排出色淡帶惡臭脂肪性糞便,或大量排氣(吸收不良綜合征),皮疹。

     

     

    妥布霉素(Tobramycin)

     

         [制劑]

         硫酸妥布霉素注射劑:10mg/lml,40mg/lml,80mg/2m1。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:適用于綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及葡萄球菌(包括耐青霉素G與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚炎癥、骨骼炎癥、鼻竇炎、軟組織感染(包括燒傷)等。其突出作用是對綠膿桿菌和葡萄球菌有良好的抗菌效能。

         1.成人:一般感染,3.0~4.5mg/kg?d,分2~3次肌注或80mg/6~8h;嚴重感染,5~8mg/kg?d;嚴重燒傷、囊性纖維變時,用藥劑量可增加到12mg/kg?d。

         2.兒童:一般感染,6mg/kg?d,分2~3次肌注;嚴重感染,6~7.5mg/kg?d,分2~3次肌注。

         3.靜脈給藥量與肌注相同。

         4.鞘內注射:綠膿桿菌腦膜炎或腦室炎時,可同時鞘內注射輔助全身治療,5~10mg/次。

         5.支氣管、肺部感染時可氣溶吸入輔助治療。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

         (四)用藥途徑:主要給藥途徑是肌肉注射或靜脈給藥。靜滴將每次用量(與肌肉相同)加入50~200ml 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中,充分稀釋后,其濃度為lmg/ml(0.1%),在30~60分鐘內滴完(滴注時間不少于20分鐘);兒童用藥時,稀釋的液體應相應減少。

         (五)劑量及療程:妥布霉素的耳毒性較慶大霉素輕,用量>5mg/kg?d,血藥濃度>12 ug/ml,用藥時間>7~10天時,易發生耳蝸中毒,應嚴格掌握劑量與療程,一旦發生立即停藥。

         (六)藥物互相作用:參閱氨基甙類抗生素。

         (七)監測手段:

         1.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氨基甙類抗生素。

         2.根據血藥濃度和肌酐清除率調整劑量:妥布霉素主要由腎臟排出,6小時排出60%,24小時排出85%,10~20天排完;半衰期為2小時,腎功能不全時延長到53.4小時;肌注80mg,30分鐘后達血藥峰濃度3.7 ug/ml,6小時后血藥濃度為0.56 ug/m1,8~12小時后完全消失。

         (1)測血藥濃度:妥布霉素的有效治療濃度為5~6 ug/ml。血藥濃度>12 ug/m1,谷濃度>2 ug/ml時,易出現耳蝸毒性反應。

         (2)測肌酐清除率:肌酐清除率在103.13 umol/L以下者,維持量需根據肌酐清除率進行調整(參見慶大霉素中的表)。

         (八)用藥時注意:

        1.不宜把1日量集中在1次使用,以免引起意外。

        2.妥布霉素與青霉素G或頭孢類聯用時不能在一溶液中,否則使其失活;肝素可抑制妥布霉素的抗菌活性,不能同時使用。

         3.給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)后,出現腎功能不全、前庭功能障礙和耳聾的患者所用維持量應酌減或停用。

        

    西索霉素(Sisomicin)

    (西梭霉素,西索米星)

    [制劑]

         硫酸西梭霉素注射液:75mg/1.5m1,100mg/2ml。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌等革蘭氏陰性菌引起的局部或全身感染,對尿路感染作用尤佳。

         成人:3mg/kg?d,分3次,肌注,療程不超過7~l0天。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

         (四)用藥途徑:肌注為主要用藥途徑。

         (五)劑量及療程:用量>3mg/kg?d,療程>7~10天,血藥峰濃度超過l0 ug/m1,谷濃度超過2 ug/ml時,即有毒性反應。

         (六)藥物互相作用:參閱氨基甙類抗生素。

         (七)監測手段:

         1.用藥前、用藥期間注意耳毒反應。見氨基甙類抗生素。

         2.據血藥濃度或肌酐清除率來調整劑量(參閱慶大霉素中的表)。

        奈替霉素(Netilmicin)

    (乙基西梭霉素,奈替米星Netromycin)

         [制劑]

    #p#分頁標題#e#

         硫酸奈替霉素注射劑:150mg/1.5m1。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:奈替霉素主要用于大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭氏陰性菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮膚和軟組織、骨和關節、腹腔、創傷等部位的感染,也適用于敗血癥。

         單純泌尿系感染:成人,3~4mg/kg?d,分2次肌注;較嚴重的感染:成人,4~6.5mg/kg?d,分2~3次肌注;兒童,5~8mg/k g?d,分2~3次肌注。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及6 5歲以上老人禁用。

        (四)用藥途徑:口服不易吸收,可肌肉注射或靜脈滴注。靜脈給藥,將1次藥量加入50~200ml液體中,緩緩滴入。

         (五)劑量及療程:成人用量>4mg/kg?d,兒童>8mg/kg?d,療程7~10天,血藥濃度>7 ug/ml時,易發生中毒。

         (六)藥物相互作用:參閱氨基甙類抗生素。

         (七)監測手段:

         1.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氨基甙類抗生素。

         2.奈替霉素主要通過腎臟排出,24小時可排出80%,血藥峰濃度在30~60分鐘內達7 ug/ml;半衰期為2~2.5小時,不隨用藥途徑變化,但劑量加大半衰期可延長。

         3.根據血藥濃度或肌酐清除率來調整劑量(參閱慶大霉素中的表)。

        

    小諾霉素(Micronomicin)

    (小諾米星,沙加霉素,Sagamicin)

    [制劑]

         硫酸小諾霉素注射劑:60mg/2ml。

         [使用規范]

         (一)適應癥的選擇:小諾霉素主要用于大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、腹腔及外傷感染,也

        適用于敗血癥。

         泌尿系感染:成人,1次120mg,肌注,1日2次;其他感染1次60mg,1日2~3次,肌注;用藥療程一般不超過2周。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

         (四)用藥途徑:口服不易吸收,常用給藥途徑為肌肉注射,不經靜脈給藥。

         (五)劑量及療程:每日用量>240mg,療程>14天,易發生耳中毒。

         (六)藥物相互作用:參閱氨基甙類抗生素。

         (七) 監測手段:

        1.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氨基甙類抗生素。

         2.根據血藥濃度或肌酐清楚率來調整劑量(參閱慶大霉素中的表)。

         (八) 用藥時注意:不良反應有耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻滯、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結等,個別可有過敏性休克發生。

        

    核糖霉素(Ribostamycin)

    (威他霉素,Vistamycin)

    [制劑]

         注射用硫酸核糖霉素粉針:0.5g(50萬單位),1g(100萬單位)。

         [使用規范]

         (一) 適應癥的選擇:用于敏感的革蘭氏陰性桿菌所致的呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿生殖系、皮膚和軟組織、骨和關節以及眼、耳、鼻部的感染。

        成人:1~2g/d,分2次肌注。

         (二)詢問家族史、用藥史、過敏史。

         (三)6歲以內兒童、孕婦及65歲以上老人禁用。

         (四)用藥途徑:口服不易吸收,常用給藥途徑為肌肉注射。

         (五)劑量及療程:每日用量>2g易發生中毒。

         (六)藥物相互作用:參閱氨基甙類抗生素。此外,與右旋糖酐類藥物聯合給藥,可加強對腎的損害,應予避免。

         (七)監測手段:

         1.用藥前、用藥期間注意耳毒性反應。見氨基甙類抗生素。

         2.根據血藥濃度或肌酐清楚率來調整劑量(參閱慶大霉素中的表)。

         (八)用藥時注意:不良反應類似卡那霉素,但較輕,有皮疹、頭痛、麻木、耳鳴、胸部壓迫感以及血尿素氮氨基轉移酶升高等,應引起注意。


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