β受體阻斷藥通過阻斷心臟β受體、拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用，改善心肌重構，減少腎素釋放，抑制RAAS，上調心肌β受體恢復其信號轉導能力，改善β受體對兒茶酚胺的敏感性。此外，β受體阻斷藥具有明顯的抗心肌缺血及抗心律失常作用，后者也是其降低心力衰竭病死率和猝死的重要機制。卡維地洛兼有阻斷α1受體、抗氧化等作用，表現出較全面的抗交感神經作用。心衰時應用β受體阻斷藥雖有抑制心肌收縮力，加重心功障礙的可能，但長期應用可以改善心力衰竭的癥狀，降低死亡率。目前已被推薦作為治療慢性心力衰竭的常規用藥。β受體阻斷藥與ACE抑制藥合用療效進一步增加。β受體阻斷藥主要用于擴張型心肌病。對擴張型心肌病及缺血性心力衰竭，長期應用可阻止臨床癥狀惡化、改善心功能、降低猝死及心律失常的發生率。對嚴重心動過緩、嚴重左室功能減退、明顯房室傳導阻滯、低血壓及支氣管哮喘者慎用或禁用。