對結核桿菌有抑制和殺滅作用，其生物膜穿透性好，由于療效佳、毒性小、價廉、口服方便，故被列為首選抗結核藥。 [2] 異煙肼的口服吸收率為90%；服后1～2小時血清藥物濃度可達峰；Vd為0．61±0．11L/kg，蛋白結合率甚低。該品在體內主要通過乙酰化，同時有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙酰化者與慢乙酰化者。他們的半衰期有顯著差異，快乙酰化者的平均t1/2為1．1小時。慢乙酰化者則為3小時。該品易通過血腦屏障。主要用于各型肺結核的進展期、溶解播散期、吸收好轉期，尚可用于結核性腦膜炎和其他肺外結核等。該品常需和其他抗結核病藥聯合應用，以增強療效和克服耐藥菌。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。