微晶纖維素的價格較常用的稀釋劑如淀粉、糊精、糖粉等為高,故除非處方中有特殊需要,一般不單獨用作稀釋劑作為稀釋-粘合-崩解三合劑使用,是一種多功能的輔料,唯一缺點是當 Avicel 的含水量超過 3% 時,混合及壓片過程中,有產生靜電的傾向,從而出現分離和條痕現象,此種現象可用干燥方法除去其中部分水分克服。 當微晶纖維素用于濕法制顆粒時,由于它的吸水作用,即使加濕潤劑稍有過量亦不影響濕料的拌和過篩,仍能制得較均勻的顆粒,沒有結塊現象。例如下列處方: 處方(1) (2) 碳酸鈣 1000g 1000g 水300ml 300ml 微晶纖維素 100g 處方(1) 制粒時生成粘塊,而處方 (2) 則能通過 12 目篩孔制成顆粒。 微晶纖維素亦可直接加入用濕制法制得的干顆粒中,以增加粉粒之間的結合力,防止脫片現象。 處方(3) 每 20000 片用量藥物10000g淀粉197gPVP-K30(8% 醇溶液 ) 372g Avicel PH101 1200g 硬脂酸鈣 110g 將藥物和淀粉混合,用 PVP 醇溶液濕潤制粒干燥,過 16 目篩,然后加 Avicel 和硬脂酸鈣 ( 預先用 40 目篩過篩 ) ,一起混合壓片。 含微晶纖維素較多的片子,放置于濕度較高的環境下,由于吸濕影響了粒子間氫鍵的結合力,片子會逐漸軟化,但當這些片子從高溫度環境下移去時,又會恢復硬度,故在一段時間內溫度和濕度的變化,往往導致這類片子的硬度的變化,在服用時常常有粘著于舌上之感,即由于快速的毛細管的作用,迅速吸收了舌面的水分所致。 微晶纖維素與其他輔料的配比,對不溶性藥物的溶出速率,有較大的影響,例如消炎痛是一種水不溶性藥物,當微晶纖維素與磷酸氫鈣的配比為 50:50 時, 釋藥速率為 66%/30 分鐘,但當微晶纖維素和磷酸氫鈣的比例為 30:70 和 16:84 時,藥物的溶出速率分別遞減為 18% 和 10% 。 2、膠囊助流劑 制法:α─纖維素經磺酸解聚,可得微晶纖維素。 性狀:白色至類白色的結晶性粉末,流動性好,無臭無味,不溶于水、乙醚或醚。壓縮成型好,穩定性好,與其他藥物不產生相互作用。有較大的吸油性、吸水性,用于吸著液狀藥物,常用作顆粒劑、片劑、膠囊劑的賦形劑。 商品有 abe ─ cel 、大粒子 abe ─ cel 、 abe ─ cel , RC 等幾種型號。 規格:羥丙基含量 (%) 7-19 PH 值 5.0-7.5 干燥失重 (%) ≤ 10 熾灼殘渣 (%) ≤ 1 氯化物 (%) ≤ 0.6 重金屬以 Pb 計 ppm ≤ 10 As ppm ≤ 3 Fe ppm ≤ 150 用途:用作膠囊劑的助流劑或賦形劑。 微晶纖維素對于活力鈣咀嚼片的影響 微晶纖維素在咀嚼片中是較為常用的輔料,由于其較好的流動性,壓縮后較好的粘合性。不僅有助于壓片,而且微晶纖維素還具有一定的崩介作用,有助于咀嚼片在口中快速崩介,在活力鈣咀嚼片中加入微晶纖維素也正是為了以上目的。但在生產中發現,壓片過程中時有裂片發生,由于時好時壞,給質量控制帶來了相當的困難,嚴重影響了生產進度,使產品質量無法得到保證。經過長時間質量跟蹤與實驗分析,發現裂片現象與使用的微晶纖維素質量不穩定 緊密聯系,同時也證明了只有保證微晶纖維素質量穩定可靠,才能解決裂片問題。