性激素的高度專一性包括組織專一性和效應專一性。前者指激素作用于特定的靶細胞、靶組織、靶器官。后者指激素有選擇地調節某一代謝過程的特定環節。例如，胰高血糖素、腎上腺素、糖皮質激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用于肝細胞，通過促進肝糖原分解和加強糖異生作用，直接向血液輸送葡萄糖；腎上腺素主要作用于骨骼肌細胞，促進肌糖原分解，間接補充血糖；糖皮質激素則主要通過刺激骨骼肌細胞，使蛋白質和氨基酸分解，以及促進肝細胞糖異生作用來補充血糖。激素的作用是從激素與受體結合開始的。靶細胞介導激素調節效應的專一性激素結合蛋白，稱為激素受體。受體一般是糖蛋白，有些分布在靶細胞質膜表面，稱為細胞表面受體；有些分布在細胞內部，稱為細胞內受體，如甲狀腺素受體。
極高的效率性激素與受體有很高的親和力，因而性激素可在極低濃度水平與受體結合，引起調節效應。性激素在血液中的濃度很低，一般蛋白質激素的濃度為10-10－10-12mol/L，其他激素在10-6－10-9mol/L。而且激素是通過調節酶量與酶活發揮作用的，可以放大調節信號。激素效應的強度與激素和受體的復合物數量有關，所以保持適當的激素水平和受體數量是維持機體正常功能的必要條件。例如，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏，都可引起糖尿病。