雌激素系甾體激素中獨具苯環（A環芳香化）結構者，其中雌二醇（又稱動情素或求偶素）的活性最強，主要合成于卵巢內卵泡的顆粒細胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發現非甾體結構而具有類似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羥基-α、β-二乙基）以來，已合成的類似物不下幾千種，近來已發展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構型，易于合成，除有一定臨床應用價值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規律不同于甾體化合物，整體效應復雜，使用時需慎重。
雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實驗動物如大鼠、狗等的血液中含量僅微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在于維持和調控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動物觀察其副性器官變化，并與外源補充雌二醇的動物做比較，發現：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動增加，萎縮的子宮重新恢復，其腺體、基質及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細胞增生，表面層角化等。現已發現不僅經典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數量的受體或結合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進蛋白質合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥類可引起高血脂、高膽固醇，因此對脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經系統的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羥基或4-羥基衍生物屬于兒茶酚類化合物，與兒茶酚胺等神經介質能競爭有關的酶系，從而相互制約、調控，形成了神經系統與內分泌系統之間的橋梁。這方面的深入研究將可能有助于闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經-內分泌調控機理。
各種形式的雌激素衍生物已廣泛應用于避孕、治療婦女更年期綜合征、男子前列腺肥大癥以及其他內分泌失調病等。