1、吸收：健康人群口服用藥后，該品被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達穩態，累積量約為兩倍。
食物對口服吸收的影響：進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg該品會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。因此，該品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。
藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明該品分布于各組織。
體外實驗表明該品與人血漿蛋白結合率為13%。
2、代謝和清除：在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到該品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其累積半衰期約為24小時。
恩替卡韋主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。