我學者開發出高效藥物合成技術

    　華東師范大學上海分子治療與新藥創制工程技術研究中心的一項最新研究成果，為原始創新藥物的發現提供了一種高效合成技術。相關研究論文近日在線發表在《自然—化學》上，并得到審稿專家的高度評價。

　　據介紹，創新藥物包括化學藥和生物藥兩類。近20年，全球每年審批的新藥仍以新化學實體藥為主，約占70%以上。美日歐為全球主要的創新藥物研發市場，其中美國約占全球上市新藥總銷售額的61%。而我國醫藥產業生產的化學藥品97%以上為仿制藥。研制具有自主知識產權的創新藥物，提高自主創新能力，推動我國創新藥物的研發進程以及制藥行業的轉型升級迫在眉睫。

　　同時，近十年來，盡管新藥研發投入在增長，全球產出的新化學實體分子數卻在逐年下降，主要原因之一是現有化學合成技術無法快速、大量合成結構多樣性的新化合物以供篩選。

　　因此，上海分子治療與新藥創制工程技術研究中心的胡文浩課題組近年來著力開發高效藥物合成技術，為原始創新藥物的發現快速提供大量結構多樣性的新化合物。自2006年開始，該課題組在多組分反應領域發現了兩個新的化學反應，可以高效、快速合成含多氨基和羧基的新化合物，研究結果發表在《美國化學會會志》和德國《應用化學》等系列國際權威期刊上。在此基礎上，該團隊針對高效藥物合成技術的研究，此次又有了進一步的重要發現。

　　此次用該課題組的高效合成技術合成的新化合物骨架，廣泛存在于多類藥物分子中，已有研究結果表明，這些新化學實體表現出抗腫瘤、抗糖尿病等多種重要的生物活性。

　　該成果得到《自然—化學》匿名審稿專家的高度評價，認為該方法“無疑是金屬卡賓化學領域的一個突破，可以構筑結構復雜的吲哚類衍生物，必將在制藥行業引人注目”。