手性是宇宙間的普遍特征，體現在生命的產生和演變過程中。例如，自然界存在的糖以及核酸、淀粉、纖維素中的糖單元，都為D-構型；地球上的一切生物大分子的基元材料α-氨基酸，絕大多數為L-構型；蛋白質和DNA的螺旋構象是右旋的；而且人們還發現，海螺的螺紋和纏繞植物也都是右旋的。面對這充滿手性的自然界，人們不斷發現，生物體內存在著手性環境。作用于生物體內的藥物及農藥，其藥效作用多與它們和體內靶分子間的手性匹配和手性相關。因此，手性藥物和手性農藥的研究就尤為重要。在用于治療的藥物中，有許多是手性藥物。而手性藥物的不同對映異構體，在生理過程中會顯示出不同的藥效。尤其是當手性藥物的一種對映異構體對治療有效，而另一種對映異構體表現為有害性質時，情況更為嚴重。
20世紀60年代的“反應停悲劇”就是一個突出的例子。之后的研究發現，消旋體“反應停”中，只有它的(R)-異構體有鎮靜作用，而它的(S)-異構體則是具有致畸作用的。慘痛的教訓使人們認識到，手性藥物必須對它的兩個異構體進行分別考察，慎重對待。一些藥物的另一對映異構體，表現有不良作用的例子還很多。
手性農藥的重要性和藥物情況類似，也往往是一種農藥的另一對映異構體對農作物有著有用的或有害的作用。例如，芳香基丙酸類除草劑，只有(R)-異構體是有效的。又如殺蟲劑asana，是含兩個不同手性中心的手性分子，存在四個構型異構體，但真正有強力殺蟲作用的只有一種異構體，其余三種不但沒有殺蟲作用，而且對植物有毒。殺菌劑paclobutrazol，也是含有兩個不同手性中心的手性分子，有四個構型異構體，組成兩對對映異構體。但其中一對的作用相反，(R,R)-異構體具有高殺菌、低生長控制作用；而(S,S)-異構體則為低殺菌、高生長控制作用。另外，除蟲菊酯中不同異構體生物活性差異的例子更多。