抗組胺類抗過敏藥物分為第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物和第三代抗組胺藥物, 以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一代抗組胺藥物因具有較強的中樞神經抑制作用而逐漸被無鎮靜作用或鎮靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發現有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用(如特非那丁、阿司米唑等),左旋西替利嗪等第三代抗組胺藥物已經問世。