人類免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是嚴重危害人類生命健康的重大疾病。以高效抗逆轉錄病毒治療 (HAART) 為代表的艾滋病藥物治療已取得巨大進步。然而，除了存在難治愈、嚴重副作用等問題外，還有約30%的患者由于治療無應答、耐藥性產生等原因對HAART治療無效，這些患者亟需不同靶點機制的新型抗HIV藥物治療。
中國科學院昆明植物研究所趙金華研究組自2010年組建以來，一直致力于從活性天然產物中發現安全有效而作用機制清晰的創新候選藥物，其中一個研究興趣點就是新結構、新靶點和新機制抗HIV天然候選藥物的發現和作用機制的闡明。在新型抗艾滋病天然產物發現方面，該研究組對十余種中藥材進行了系統的化學研究，獲得了系列化學結構特征新穎的類糖胺聚糖化合物，并對一些活性化合物進行了結構修飾和構效關系研究。其部分研究成果已發表在本學科前15%的SCI期刊上 (Marine Drugs, 2013,11:399-417; Carbohydrate Polymers, 2012,87: 862-868; Marine Drugs, 2012, 10: 1647-1661 )。同時，部分研究成果已申請發明ZL2件 (CN201110114860.4和 CN201110435559.3)。
最近，該研究組吳明一博士和中山大學彭文烈研究組連武碩士等研究人員又借助膜層干涉等現代藥理學研究新技術，對這些天然產物糖胺聚糖及其衍生物開展了較深入的抗HIV分子作用機制研究。研究發現，該系列化合物作用于HIV病毒的膜糖蛋白gp120保守區 CD4i，系列衍生物作用于此靶點的構效關系也得到了清晰闡明。該系列化合物以gp120為靶標預計可以避免對正常靶細胞生理功能的影響，而結合于 gp120的保守區則有利于避免產生耐藥性。該研究結果以全文形式在國際SCI期刊Biochimica et BiophysicaActa- General Subjects (IF 5.000)上在線發表。
上述系列研究獲得云南省高端科技人才項目(2010CI116)、中科院“技術百人(高級技術支撐人才)”項目、云南省科技計劃項目(2012BC011、2012FB177)以及國家自然科學基金(81102372)的部分資助。同時，在化合物體外抗 HIV病毒篩選研究方面得到了昆明動物所鄭永唐研究組的合作支持和幫助。
圖1 系列化合物的結構修飾
圖2 化合物作用于HIV-1的分子作用機制
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