可以分為以下五大類。
(1)反轉錄酶抑制藥代表藥物有齊多夫定、拉米夫定。
(2)蛋白酶抑制藥代表藥物有洛匹那韋/利托那韋（克力芝）、達蘆那韋、阿扎那韋等。
(3)整合酶抑制藥，代表藥物有拉替拉韋、多替拉韋。
(4)融合抑制藥：這類藥物阻斷HIV病毒與CD4+T淋巴細胞膜融合，從而阻止HIVRNA進入CD4+T淋巴細胞內。代表藥物有恩夫韋肽（或稱T20)。國內的圣諾生物研制的注射用恩夫韋肽，被使用于臨床治療經其他抗逆轉錄病毒藥物治療仍有HIV-1病毒復制的HIV-1感染患者。
(5)CCR5受體拮抗藥：HIV進入細胞是一個復雜的過程， 代表藥物有馬拉韋羅。