這些藥物包括阿霉素（adriamycin）、放線霉素D（actinomycinD）、道諾梅素（daunomycin）、VP-16、VM-26（替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素（epipodophyllotoxin）。相對來說，無論是臨床，還是處在試驗階段的，作為哺乳動物異構酶II型毒素的藥物較多
雙-和四苯咪唑（Chen等，CancerRes.1993,53,1332-1335；Sun等,J.Med.Chem.1995,38,3638-3644；Kim等,J.Med.Chem.1996,39,992-998），某些白屈菜生物堿（benzo[c]phenanthridine）和原小檗堿類生物堿（protoberberine）與合成的類似體（Makhey等，Med.Chem.Res.1995,5,1-12； Janin等，J.Med.Chem.1975，18，708-713；Makhey等，Bioorg.&Med.Chem.1996,4,781-791），以及bulgerain（Fujii等,J.Biol.Chem.1993，268，），saintopin（Yamashita等，Biochemistry1991，30，5838-5845）和indolocarbazoles(Yamashita等，Biochemistry1992，31，12069-12075)。
其他被確定的拓撲異構酶毒素則包括某些白屈菜生物堿（benzophenanthridine）和cinnoline化合物（見LaVoie等，美國ZL6140328，以及WO01/32631）。盡管這些化合物大有用途，但是由于其較低的溶解性使得他們的應用受到限制。
2006年1月下旬，美國ZL局連續授予了美國新澤西大學關于以拓撲異構酶（topoisomerase）為作用靶位的氨基和硝基替代類藥物的合成及應用的四個ZL。