DNA拓撲異構酶是存在于細胞核內的一類酶，他們能夠催化DNA鏈的斷裂和結合，從而控制DNA的拓撲狀態，拓撲異構酶參與了超螺旋結構模板的調節。哺乳動物中主要存在兩種拓撲異構酶。DNA拓撲異構酶I通過形成短暫的單鏈裂解-結合循環，催化DNA復制的拓撲異構狀態的變化；相反，拓撲異構酶II通過引起瞬間雙鏈酶橋的斷裂，然后打通和再封閉，以改變DNA的拓撲狀態。哺乳動物拓撲異構酶II又可以分為αII型和βII型。拓撲異構酶毒素類藥物的抗腫瘤活性與其對酶-DNA可分裂復合物的穩定性相關。這類藥物通過穩定酶-DNA可分裂復合物，有效地將酶轉換成纖維毒素。