拜耳Eylea2個III期糖尿病性黃斑水腫試驗均達主要終點

　　Regeneron制藥和拜耳(Bayer)今天宣布，有關眼科藥物Eylea(aflibercept，阿柏西普注射液)治療糖尿病性黃斑水腫(DME)的2個III期試驗VIVID-DME和VISTA-DME均達到了研究的主要終點。治療52周時，最佳矯正視力(BCVA)從基線的變化，與激光光凝(laser photocoagulation)相比，Eylea治療組取得了顯著的更大改善。2項試驗中，Eylea治療組均表現出了相似的BCVA改善。

　　基于與FDA之間的討論，Regeneron制藥計劃在2013年提交Eylea治療DME的上市申請，這比此前宣布的時間提前了一年。拜耳則計劃在2013年向歐洲藥品管理局(EMA)提交Eylea治療DME的上市許可申請(MAA)。

　　VIVID-DME和VISTA-DME試驗設計相似，均為隨機、雙盲、活性對照試驗，旨在評估Eylea治療DME的安全性和有效性。這2個試驗中，患者隨機接受每月2mg Eylea、每2個月2mg Eylea(完成最初5個月每月2mg注射后)或激光光凝治療(laser photocoagulation)。

　　VIVID-DME試驗中，治療1年后，每月2mg Eylea治療組BCVA相對基線增加了10.5個字母(p<0.0001，與光凝組相比)，每2個月2mg Eylea治療組(完成最初5個月每月2mg注射后)BCVA相對基線增加了10.7個字母(p<0.0001，與光凝組相比)，激光光凝組 BCVA相對基線增加了1.2個字母。

　　VISTA-DME試驗中，治療1年后，每月2mg Eylea治療組BCVA相對基線增加了12.5個字母(p<0.0001，與光凝組相比)，每2個月2mg Eylea治療組(完成最初5個月每月2mg注射后)BCVA相對基線增加了10.7個字母(p<0.0001，與光凝組相比)，激光光凝組 BCVA相對基線增加了0.2個字母。

　　這些實驗中，Eylea的耐受性良好，整體不良事件(AEs)、眼部嚴重AEs、非眼部嚴重AEs發生率在治療組和激光組相似。

　　VIVID-DME和VISTA-DME試驗計劃繼續開展至148周，2個試驗的1年期數據，將提交至即將召開的醫學會議。

　　Eylea于2011年11月獲FDA批準，用于新生血管性(濕性)年齡相關性黃斑變性(wet-AMD)的治療，并于2012年9月獲FDA批準用于視網膜中央靜脈阻塞(CRVO)繼發黃斑水腫(ME)的治療。Eylea也已獲歐盟、日本、澳大利亞及其他國家批準用于治療wet-AMD。

　　自從獲批以來，Eylea就在不斷地蠶食羅氏(Roche)類似藥物Lucentis的市場份額，這使得Regeneron一再地上調Eylea的銷售預期。目前，該公司預計Eylea在2013年的銷售額將達到12.5億-13.3億美元。

　　Eylea是一種新型玻璃體內注射用VEGF抑制劑，是一種重組融合蛋白，由人體血管內皮細胞生長因子(VEFG)受體1和2的胞外區與人體免疫球蛋白G1的可結晶片段融合而成。

　　Eylea作為VEGF家族各成員(包括VEGF-A)及胎盤生長因子(PIGF)的一種可溶性誘餌受體發揮作用，與這些因子具有極高的親和力，從而抑制這些因子與同源VEGF受體的結合，因此Eylea可抑制異常的血管生成及滲漏。

　　目前，拜耳和Regeneron正在合作Eylea的全球開發。Regeneron保留Eylea在美國的獨家權利，拜耳則授權獲得該藥在美國以外國家和地區的獨家銷售權，這2家公司將平分Eylea在未來銷售的利潤。